Comprimidos de nifedipina

Comprimidos de nifedipina. Sinônimos: Adalat, Procardia, etc. As indicações são as seguintes: 1.Angina pectoris: Angina Pectoris variante; angina instável pectoris; Angina estável crônica Pectoris.2.

Hipertensão (usada sozinha ou em combinação com outros medicamentos anti -hipertensivos).

【Nome do medicamento】
Nome genérico: comprimidos de nifedipina
Nome em inglês: comprimidos de nifedipina
【Ingredientes】Nifedipina
Nome químico: 2,6-dimetil-4 (2-nitrofenil) -1,4-di-hidro-3,5-piridinedicarboxílico Dimetil éster
Fórmula Molecular: C17H18N2O6
Peso molecular: 346.34
【Aparência】Um comprimido revestido de filme, que aparece amarelo depois de remover o revestimento.
【Indicações】1. Angina pectoris: angina de peito variante; Angina instável pectoris; Angina estável crônica.
2. Hipertensão (sozinha ou em combinação com outros medicamentos anti -hipertensivos).
【Especificação】 5mg.

【Uso e dosagem】
1. A dose de nifedipina deve ser gradualmente ajustada de acordo com a tolerância e o controle do paciente à angina pectoris. A overdose de nifedipina pode levar a uma pressão arterial baixa.
2. Comece a tomar de uma pequena dose, geralmente começando a 10 mg/tempo (2 comprimidos por tempo), tomada oralmente 3 vezes ao dia; A dose de manutenção comumente usada é de 10-20mg/tempo por via oral (2-4 comprimidos por tempo), 3 vezes ao dia. Para pacientes com espasmo coronariano óbvio, ele pode ser usado até 20 a 30 mg/tempo (4-6 comprimidos por tempo), 3-4 vezes ao dia. A dose máxima não deve exceder 120 mg/dia (24 comprimidos por dia). Se a condição for urgente, ela pode ser mastigada e tomada por via oral ou sublífica em uma dose de 10 mg/tempo (2 comprimidos por tempo). Dependendo da resposta do paciente ao medicamento, pode -se decidir administrá -lo novamente.
3. Geralmente, o ajuste da dose leva de 7 a 14 dias. Se os sintomas do paciente forem óbvios e a condição for urgente, o período de ajuste da dose poderá ser reduzido. Com base na resposta do paciente à medicação, frequência de ataques e dose de nitroglicerina sublingual, a dose de nifedipina pode ser ajustada de 10-20mg (2-4 comprimidos) a 30 mg/tempo (6 comprimidos por vez) dentro de 3 dias, 3 vezes ao dia.
4. Para pacientes hospitalizados sob monitoramento rigoroso, 10 mg (2 comprimidos) podem ser adicionados a cada 4-6 horas com base no controle da angina ou arritmia isquêmica.
【Reações adversas】

1. Ocorrência comum de edema periférico após a medicação (edema periférico depende da dose, com uma taxa de incidência de 4% ao tomar 60 mg/dia e 12,5% ao tomar 120 mg/dia); Too, dor de cabeça, repugnante, fadiga e descarga facial (10%). A hipotensão transitória (5%), geralmente não requer descontinuação da medicina (a hipotensão transitória depende da dose, com uma incidência de 2% na dose de 60 mg/dia e 5% na dose de 120 mg/dia). Pacientes individuais podem sofrer angina, que podem estar relacionados a reações hipotensas. Palpitações, congestionamento nasal, aperto no peito, falta de ar, constipação, diarréia, espasmo gastrointestinal, distensão abdominal, inflamação dos músculos esqueléticos, rigidez articular, espasmos musculares, tensão mental, tremendo, neuroticismo, distúrbios do sono, ser visto, a visão e o desequilíbrio. Desmaiar (0,5%), não ocorrerá mais se reduzido ou combinado com outros medicamentos anti -angina.
2. Anemia rara, glóbulos brancos diminuídos, trombocitopenia, purpura, hepatite alérgica, hiperplasia gengival, depressão, paranóia, cegos instantaneamente no pico da concentração de drogas sanguíneas, dor eritematosa dos membros, anticorpo antinucleares positivo, etc. (0,5%).
3. Possíveis reações adversas graves: a incidência de infarto do miocárdio e insuficiência cardíaca congestiva é de 4%; A incidência de edema pulmonar é de 2%; A incidência de arritmia e bloco de condução é inferior a 0,5% cada.
4. Os alérgenos a este produto podem desenvolver hepatite alérgica, erupção cutânea e até dermatite esfoliativa.
【Contranticação】É contra -indicado para indivíduos alérgicos à nifedipina.

【Precauções】
1. Hipotensão: A maioria dos pacientes com pressão arterial baixa só apresenta hipotensão leve após a tomada de nifedipina, e alguns pacientes podem sofrer sintomas graves de hipotensão. Essa reação geralmente ocorre durante o ajuste da dose ou o aumento da dose, especialmente quando combinados com os betabloqueadores. Durante esse período, a pressão arterial precisa ser monitorada, especialmente quando combinada com outros medicamentos anti -hipertensivos.
2. Os pacientes submetidos a enxertia de desvio da artéria coronariana (ou outras cirurgias) sob anestesia de fentanil podem sofrer hipotensão grave ao tomar nifedipina sozinha ou em combinação com betabloqueadores. Se as condições permitirem, o medicamento deve ser descontinuado por pelo menos 36 horas.
3.Angina e/ou infarto do miocárdio: um número muito pequeno de pacientes, especialmente aqueles com estenose da artéria coronariana grave, experimenta excitação reflexa e aumento da freqüência cardíaca após tomar nifedipina ou crescer doses, levando a um aumento da incidência de angina ou infarto do miocárdio.
4. Edema periférico: 10% dos pacientes experimentam edema periférico leve a moderado, que está relacionado à dilatação arterial. O edema geralmente ocorre nos membros inferiores e pode ser tratado com diuréticos. Para pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, é necessário distinguir se o edema é causado pela deterioração adicional da função ventricular esquerda.
5. Sympoms de "recuperação" dos betabloqueadores: a descontinuação repentina dos betabloqueadores e o uso de nifedipina, pode ocasionalmente resultar em angina pectoris. A dose do primeiro deve ser gradualmente reduzida.
6. Insuficiência cardíaca do concurso: Um pequeno número de pacientes que recebem betabloqueadores pode desenvolver insuficiência cardíaca após começar a tomar nifedipina, e pacientes com estenose aórtica grave estão em maior risco.
7. Interferência no diagnóstico: Usando este produto, pode ocasionalmente aumentar a fosfatase alcalina, creatina fosfocinase, lactato desidrogenase, aspartato aminotransferase e alanina aminotransferase. Geralmente, não há sintomas clínicos, mas foram relatados que estase biliar e icterícia; diminuição da agregação plaquetária e tempo prolongado de sangramento; Teste direto de coomb positivo com/sem anemia hemolítica.
8. Pacientes com disfunção hepática e renal: Os pacientes que estão tomando betabloqueadores devem ser cautelosos e começar com pequenas doses para evitar induzir ou agravar a hipotensão, aumentando a incidência de angina, insuficiência cardíaca e até infarto do miocárdio. Pacientes com insuficiência renal crônica podem ocasionalmente sofrer aumentos reversíveis no nitrogênio e creatinina da uréia no sangue ao usar este produto, e a relação com a nifedipina não é clara o suficiente.
9. A administração de termo não deve ser presa repentina para evitar a ocorrência de síndrome e recuperação de retirada.
【Mulheres grávidas e lactantes】
1. Não há dados detalhados de pesquisa clínica. Experimentos em animais mostraram que a nifedipina tem um efeito teratogênico nos embriões, mas ainda não há relatório humano relevante.
2. A nifedipina pode ser secretada no leite materno. As mulheres que amamentam devem parar de tomar a droga ou parar de amamentar.
【Crianças】Não está claro.
【Pacientes idosos】A meia-vida de nifedipina é prolongada em idosos; portanto, deve-se prestar atenção ao ajuste da dosagem durante sua aplicação.
【Interações medicamentosas】
1.Nitratos: Quando combinados com este produto, ele pode controlar o início da angina pectoris e tem boa tolerância.
2. - bloqueadores: A combinação deste produto com -bloqueadores é bem - tolerada e eficaz na grande maioria dos pacientes. No entanto, em alguns pacientes individuais, pode induzir e exacerbar a hipotensão, insuficiência cardíaca e angina pectoris.
3.digitalis: Este produto pode aumentar a concentração de digoxina no sangue. Recomenda -se monitorar a concentração de digoxina no sangue ao usar inicialmente, ajustando a dosagem ou monitorou a concentração sanguínea de digoxina ao interromper este produto.
4. Quando utilizou os medicamentos com altas taxas de ligação de proteínas, como anticoagulantes de cumarina, fenitoína sódio, quinidina, quinina, varfarina etc., as concentrações livres desses medicamentos geralmente mudam.
5. Quando a cimetidina é usada em conjunto com este produto, a concentração de pico de plasma desse produto aumenta. Deve ser dada atenção ao ajuste da dosagem.
6. Pacientes submetidos a enxertia de desvio da artéria coronariana (ou outras cirurgias) sob anestesia fentanil podem sofrer hipotensão grave ao tomar nifedipina sozinha ou em combinação com betabloqueadores. Se as condições permitirem, o medicamento deve ser descontinuado por pelo menos 36 horas.
【Farmacologia e toxicologia】 A nifedipina é um antagonista de cálcio da di -hidropiridina. Ele pode inibir seletivamente o transporte transmembranar de íons de cálcio para células miocárdicas e células do músculo liso e inibir a liberação de íons de cálcio das células sem alterar a concentração de íons de cálcio plasmática.
1. Farmacologia
(1) Este produto pode dilatar simultaneamente as artérias coronárias na área de suprimento sanguínea normal e na área isquêmica, antagonizará espontâneo ou a ergotamina - induzida por espasmo da artéria coronariana, aumentar o parto do oxigênio miocárdico em pacientes com espasmos da aretoria coronariana e aliviar e prevenir o deasmo coronário.
(2) Este produto pode inibir a contração miocárdica, reduzir o metabolismo do miocárdio e diminuir o consumo de oxigênio do miocárdio.
(3) Este produto pode dilatar os vasos de resistência periférica, reduzir a resistência periférica, reduzir a pressão arterial sistólica e diastólica e aliviar a carga após - do coração.
(4) Este produto pode atrasar a função do nó sino - atrial e condução atrioventricular do coração isolado; Estudos eletrofisiológicos em animais e humanos intactos não descobriram que este produto tem o efeito de atrasar a condução atrioventricular, prolongar o tempo de recuperação do nó sino - atrial e diminuir a taxa de nó sino -atrial.
2. Toxicologia
Não há efeito carcinogênico. Não há mutagenicidade. A aplicação de dose alta pode reduzir a fecundidade de camundongos fêmeas; Pode causar teratogênese; Pode causar o aborto (a taxa de absorção de drogas de camundongos fetais aumenta, a taxa de mortalidade dos camundongos fetais aumenta e a taxa de sobrevivência de camundongos recém -nascidos diminui). Macacos grávidas que tomam 2/3 - 2 vezes a dose humana máxima pode levar a pequenas placentas e desenvolvimento incompleto das vilos; Dando ratos 3 vezes a dose humana máxima pode causar prolongamento da gravidez. O impacto na fecundidade humana ainda não está claro.

【Farmacocinética】
É rápido e completamente absorvido após a administração oral. Sua concentração de medicamentos no sangue pode ser detectada 10 minutos após a administração oral, e o pico da concentração de medicamentos para o sangue é atingido aproximadamente 30 minutos depois. O tempo para atingir o pico é avançado quando o medicamento é mastigado ou administrado sublimalmente. Não há diferença significativa na biodisponibilidade e metade - vida quando a dose de nifedipina está entre 10 - 30 mg. Basicamente, não há diferença na relativa biodisponibilidade entre a deglutição, a mastigação e a administração sublingual de comprimidos de nifedipina. A nifedipina está altamente ligada às proteínas plasmáticas, aproximadamente 90%. Ele entra em vigor 15 minutos após a administração oral, atinge seu pico de efeito em 1 - 2 horas e o efeito dura 4 - 8 horas; Ele entra em vigor 2 - 3 minutos após a administração sublingual e atinge o pico em 20 minutos. O T1/2 é bifásico, com T1/2 sendo 2.5 - 3 horas e T1/2 sendo 5 horas. O medicamento é convertido em metabólitos inativos no fígado e aproximadamente 80% é excretado através dos rins e 20% é excretado com fezes. A taxa de metabolismo e excreção de nifedipina é reduzida em pacientes com insuficiência de fígado e renal.
【Armazenar】Proteja da luz e guarde em um recipiente selado.
【Pacote】Droga sólida oral, embalada em garrafa de polietileno de alta densidade, 100 comprimidos por garrafa.
【Validade】36 meses.
【Padrão】Ch.p . 2020, parte II.
【Número de aprovação de medicamentos】Guoyao Zhunzi H12020305