Comprimidos de dinitrato de isossorbida

Comprimidos de dinitrato de isossorbida. As indicações são as seguintes: tratamento a longo prazo de doenças cardíacas coronárias; prevenção de angina peitoris; Tratamento da angina persistente peitoris após infarto do miocárdio; em combinação com o Digitalis e/ou diuréticos para o tratamento de insuficiência cardíaca congestiva crônica; Tratamento da hipertensão pulmonar.

【Nome do medicamento】
Nome genérico: comprimidos de dinitrato de isossorbida
Nome em inglês: comprimidos de dinitrato isossorbida
【Ingredientes】 Dinitrato de isossorbida
Nome químico: 1,4,3,6-DIDIDRADO-D-SORBITOL DINITRATO
Fórmula molecular: C6H8N2O8
Peso molecular: 236.14
【Aparência】 Um comprimido branco.
【Indicações】 Longo - Termo Tratamento de doenças cardíacas coronárias; Prevenção de angina peitoris; Tratamento da angina persistente peitoris após infarto do miocárdio; Usado em combinação com digital e/ou diuréticos para o tratamento de insuficiência cardíaca congestiva crônica; Tratamento da hipertensão pulmonar.
【Especificação】 5mg.
【Uso e dosagem】
Administração oral: para a prevenção da angina pectoris, tome 5 - 10 mg (1 - 2 comprimidos a cada vez) uma vez, 2 - 3 vezes por dia, e a dose diária total é 10 - 30 mg (2 - 6 tablets por dia). Devido a diferenças individuais na resposta, a dose precisa ser ajustada individualmente. Administração sublingual: Tome 5mg (1 comprimido) a cada vez para aliviar os sintomas.
【Reações adversas】 No estágio inicial da medicação, pode ocorrer dor de cabeça vasodilatória causada por nitratos. Também pode haver descarga facial, tontura, hipotensão ortostática e taquicardia reflexa. Ocasionalmente, pode ser observada redução significativa da pressão arterial, bradicardia e agravamento da angina pectoris. Colapso e síncope são raros.
【Contra -indicação】 Insuficiência circulatória aguda (choque, colapso circulatório); Hipotensão grave (pressão arterial sistólica <90 mmHg); Infarto agudo do miocárdio com baixa pressão de enchimento (a menos que sob a condição de monitoramento hemodinâmico contínuo); Cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica; Pericardite constritiva ou tamponamento cardíaco; Anemia grave; Glaucoma; Aumento da pressão intracraniana; Hipertensão pulmonar primária; Pessoas alérgicas a nitro - compostos.
【Precauções】 Uso com cautela em pacientes com infarto agudo do miocárdio com baixa pressão de enchimento, estenose aórtica ou mitral, hipotensão postural e aumento da pressão intracraniana. A descontinuação abrupta do medicamento deve ser evitada para evitar fenômenos de recuperação.
【Uso em mulheres grávidas e lactantes】 Não foram observados efeitos tóxicos no embrião em experimentos com animais. No entanto, o medicamento só deve ser usado em mulheres grávidas quando absolutamente necessário. Não está claro se o dinitrato de isossorbida (ISDN) é excretado no leite materno. Portanto, as mulheres lactantes devem usá -lo com cautela.
【Uso pediátrico】 A segurança e a eficácia do medicamento nas crianças são incertas.
【Uso geriátrico】 As informações não estão disponíveis.
【Interações medicamentosas】 Quando usadas em combinação com outros vasodilatadores, antagonistas do cálcio, bloqueadores, medicamentos anti -hipertensivos, antidepressivos tricíclicos e álcool, o efeito hipotensivo dessa classe de medicamentos pode ser aprimorado. Pode fortalecer o efeito pressor da di -hidroergotamina. O uso simultâneo de medicamentos anti -inflamatórios esteróides pode reduzir a eficácia deste medicamento.
【Overdose】 As reações relacionadas à vasodilatação excessiva incluem aumento da pressão intracraniana, tontura, palpitações, visão turva, náusea e vômito, síncope, dispnéia, sudorese acompanhada por rubor de pele ou pele fria e úmida, bloco de condução e bradicardia. Não existe antagonista específico para combater o efeito vasodilatório do ISDN. O uso de adrenalina e outros vasoconstritores arteriais pode causar mais mal do que bem. Os métodos de tratamento incluem elevar as extremidades inferiores do paciente para promover o retorno venoso e a substituição intravenosa do líquido. Metemoglobinemia também pode ocorrer, e o método de tratamento é injetar por via intravenosa azul de metileno em uma dose de 1 - 2 mg/kg.
【Farmacologia e toxicologia】
Farmacologia: A principal ação farmacológica do ISDN é relaxar o músculo liso vascular. O ISDN é metabolizado no corpo para formar mononitrato de isossorbida (ISMN). O último libera óxido nítrico (NO), que é o mesmo que o fator relaxante derivado do endotélio. Ativa a guanilato ciclase, aumentando a guanosina cíclica monofosfato (cGMP) em células do músculo liso, relaxando o músculo liso vascular e dilatando artérias e veias periféricas, com um efeito dilatante mais forte nas veias. A dilatação venosa faz com que o sangue se acumule na periferia, reduzindo o volume de sangue retornando ao coração e diminuindo a extremidade do ventrículo esquerdo - pressão diastólica e pressão de cunha capilar pulmonar (pré -carga). A dilatação arterial reduz a resistência vascular periférica, a pressão arterial sistólica e a pressão arterial média (pós-carga). A dilatação da artéria coronária aumenta a perfusão coronariana.
O efeito geral é reduzir o consumo de oxigênio do miocárdio e aumentar o suprimento de oxigênio, aliviando assim a angina pectoris.
Toxicologia: Não foram observados fenômenos carcinogênicos e mutagênicos em experimentos com animais.
【Farmacocinética】
O ISDN é completamente absorvido por administração oral, com uma biodisponibilidade média (F) de cerca de 25%. É 30% através da administração oral e 40% - 60% através da administração sublingual. O efeito de primeira passagem no fígado é significativo. A concentração sérica de pico é atingida 1 hora após tomar o remédio, e o efeito de uma única dose dura 2 - 4 horas. O volume de distribuição após a absorção é 2 - 4 l/kg, a taxa de folga é 2 - 4 l/min e a meia-vida é de cerca de 1 hora. Após a desnitração, são formados 2-mononitrato (15% - 25%) e 5-mononitrato (75% - 85%) são formados e ambos têm atividades biológicas. A atividade do 5 -mononitrato é mais forte, com meia vida de 5 horas. Após a desnitração no soro, isossorbida (cerca de 37%) e d - sorbitol (cerca de 7%) são formados e excretados na urina. Além disso, 25% é excretado na forma de ácido glucurônico, 2% é excretado em sua forma original e menos de 1% é excretado nas fezes. Os metabólitos do 5-mononitrato não têm efeito vasodilatório.
【Armazenamento】 selado.
【Pacote】 Medicamento sólido oral, embalado em garrafa de polietileno de alta densidade, 100 comprimidos por garrafa, uma garrafa por caixa.
【Validade】 36 meses.
【Padrão】 ch.p . 2020, edição suplementar 1.
【Número de aprovação de medicamentos】 Guoyao Zhunzi H12020816.