Comprimidos de Idapamida

Com os comprimidos de indapamida, o ingrediente principal é a indapamida, que é um derivado de sulfonamida com propriedades diuréticas e de antagonistas de cálcio.

【Nome do medicamento】
Nome genérico: comprimidos de indapamida
Nome em inglês: comprimidos de Idapamide
【Ingredientes】Ingrediente principal: Idapamida
Materiais suplementares: amido de milho, açúcar azul, dextrina, amido de carboximetil de sódio, estearato de magnésio, agente de revestimento de filme (solúvel em estômago).
Nome químico: N- (2-metil-2,3-di-hidro-1H-indol-1-il) -3-sulfamoil-4-clorobenzamida
Fórmula Molecular: C16H16CLN3O3S
Peso molecular: 365.83
【Propriedades】Um comprimido revestido de filme, que aparece branco depois de remover o revestimento.
【Indicações】Hipertensão essencial.
【Especificação】2,5mg.
【Uso e dosagem】Tome oralmente, 1 comprimido por 24 horas, de preferência pela manhã. (Aumentar a dose não melhora o efeito anti-hipertensivo da indapamida, mas apenas aumenta o efeito colateral.)
【Reações adversas】
Resumo dos recursos de segurança
A reação adversa mais frequentemente relatada é a reação de hipersensibilidade (predominantemente envolvendo a pele), que ocorre principalmente em pacientes com tendência alérgica, aqueles propensos a reações asmáticas ou erupções papulares. Durante o processo de ensaio clínico, após 4 a 6 semanas de tratamento, a hipocalemia (potássio sérico <3,4 mmol/L) foi observada em 25% dos pacientes e, em 10% dos pacientes, o nível sérico de potássio foi <3,2 mmol/L. Após 12 semanas de tratamento, a diminuição média no potássio sérico foi de 0,41 mmol/L.
A maioria das descobertas laboratoriais anormais e as reações adversas clinicamente relevantes são dependentes da dose.
Resumo das reações adversas em forma de tabela
As seguintes reações adversas foram observadas durante o tratamento com indapamida e são classificadas de acordo com as seguintes frequências:
Muito comum (maior ou igual a 1/10); Comum (maior ou igual a 1/100 a<1/10); Uncommon (≥1/1000 to <1/100); Rare (≥1/10,000 to <1/1000); Very rare (≥1/100,000 to <1/10,000), Unknown (cannot be estimated from the available data).

【Contra -indicações】
● Hipersensibilidade ao ingrediente ativo, outras sulfonamidas ou qualquer um dos excipientes.
● Insuficiência renal grave.
● Encefalopatia hepática ou comprometimento grave da função hepática.
● Hipocalemia.
Geralmente, este produto não é recomendado para ser usado em combinação com medicamentos de lítio e não antiarrítmico que podem induzir torsadas de pontes (ver [interações medicamentosas]).

【Precauções】
Avisos
Quando a função hepática é prejudicada, os diuréticos relacionados à tiazida podem causar encefalopatia hepática, especialmente na presença de distúrbios eletrolíticos. Se isso ocorrer, o uso de diuréticos deve ser interrompido imediatamente.
Fotossensibilidade
Houve casos relatados de reações de fotossensibilidade em pacientes usando tiazidas e diuréticos relacionados à tiazida (ver [reações adversas]). Se uma reação de fotossensibilidade ocorrer durante o tratamento, é recomendável interromper o medicamento. Se o diurético deve ser usado novamente, é recomendável proteger as áreas expostas à luz solar ou UVA artificial.
Precauções
Equilíbrio de água e eletrólito
Sódio sérico
O sódio sérico deve ser medido antes do tratamento e depois monitorado regularmente. Uma diminuição no sódio sérico pode ser assintomática a princípio, de modo que o monitoramento regular do sódio sérico é essencial. Em grupos de alto risco, como idosos e pacientes com cirrose, a frequência de monitoramento deve ser mais frequente (ver [reações adversas] e [overdose]). Qualquer tratamento diurético pode levar à hiponatremia, às vezes com consequências muito graves. A hiponatremia acompanhada por hipovolemia pode levar à desidratação e hipotensão ortostática. A perda combinada de íons de potássio pode levar a alcalose metabólica compensatória secundária; A incidência desse efeito é baixa e o grau é leve.
Potássio sérico
A perda de potássio e a hipocalemia são os principais riscos causados ​​por tiazidas e diuréticos relacionados. Para certos pacientes de alto risco, como idosos e/ou aqueles com desnutrição e/ou tomar vários medicamentos, pacientes com cirrose acompanhados por edema e ascite, pacientes com doença cardíaca e insuficiência cardíaca coronariana, etc., o risco de hipocalemia (<3.4 mmol/L) must be prevented. Because in these situations, hypokalemia increases the cardiotoxicity of digitalis preparations and the risk of arrhythmias.
Pacientes com um intervalo QT prolongado no eletrocardiograma, seja congênito ou iatrogênico, estão em um certo risco ao usar esse medicamento. A hipocalemia (e a bradicardia) são fatores que podem desencadear arritmias graves, especialmente as torsadas potencialmente fatais de pontes.
Todas as situações acima requerem monitoramento frequente dos níveis de potássio no sangue.
A primeira medição do potássio do sangue deve ser obtida na primeira semana após o início do medicamento.
A hipocalemia deve ser corrigida uma vez detectada.
Cálcio sérico
Tiazidas e diuréticos relacionados podem reduzir a excreção urinária de cálcio, causando um aumento leve e transitório nos níveis de cálcio no sangue. Um aumento significativo no cálcio no sangue pode ser causado pelo hiperparatireoidismo anteriormente não detectado. O tratamento deve ser interrompido antes de verificar a função da paratireóide.
Açúcar no sangue
Pacientes diabéticos devem prestar atenção ao monitoramento dos níveis de glicose no sangue, especialmente quando ocorre a hipocalemia.
Ácido úrico
Em pacientes com hiperuricemia, o uso deste medicamento pode aumentar a incidência de ataques de gota.
A relação entre a função renal e a eficácia dos diuréticos
As tiazidas e seus diuréticos relacionados só podem exercer completamente seus efeitos quando a função renal é normal ou com deficiência ligeiramente (o nível de creatinina sérica adulta é inferior a 25 mg/dL, ou seja, 220 μmol/L). Para os idosos, a creatinina sérica deve ser ajustada de acordo com a idade, peso e sexo.
No estágio inicial do tratamento diurético, devido à perda de água e sódio, o volume sanguíneo será reduzido, resultando em uma diminuição na taxa de filtração glomerular, o que pode causar um aumento nos níveis de uréia e creatinina no sangue. Essa insuficiência renal funcional temporária não causa consequências graves para pacientes com função renal original normal, mas pode levar a uma deterioração adicional da insuficiência renal pré-existente.
Atletas
Os atletas devem observar que os ingredientes ativos contidos neste medicamento podem dar um resultado positivo em testes de doping. Os atletas devem usá -lo com cautela.
Efeito na capacidade de dirigir e operar máquinas
Este produto não afeta a atenção, mas em casos individuais, podem ocorrer reações diferentes relacionadas a uma diminuição da pressão arterial, especialmente no início do tratamento ou ao adicionar outro medicamento anti -hipertensivo.
Portanto, a capacidade de dirigir um veículo ou operar máquinas pode ser prejudicada.
【Uso em mulheres grávidas e lactantes】
Gravidez
Há dados limitados sobre o uso de Inapamida em mulheres grávidas (menos de 300 resultados na gravidez). A exposição a longo prazo às tiazidas no estágio tardio da gravidez pode reduzir o volume plasmático materno e o fluxo sanguíneo uteroplacentário, o que pode levar à isquemia fetal-placentária e retardo de crescimento. Os estudos em animais não indicaram efeitos nocivos diretos ou indiretos na toxicidade reprodutiva (ver [farmacologia e toxicologia]).
Como precaução, é melhor evitar o uso de Inapamida durante a gravidez. Tais medicamentos não devem ser usados ​​para tratar o edema fisiológico que ocorre durante a gravidez.
Lactação
Não há informações insuficientes sobre a secreção de indapamida/metabólitos no leite humano. Pode haver uma reação alérgica a drogas derivadas de sulfonamida e hipocalemia. O risco para o recém -nascido/bebê não pode ser excluído.
A indapamida é muito semelhante em estrutura aos diuréticos de tiazida, e o último está associado a uma diminuição na secreção do leite ou mesmo inibição da lactação durante a amamentação.
A indapamida não deve ser usada durante a amamentação.
Fertilidade
Estudos de toxicidade reprodutiva não demonstraram efeito na fertilidade de ratos masculinos e femininos (ver [farmacologia e toxicologia]). Espera -se que não tenha efeito na fertilidade humana.
【Uso em crianças】
A segurança e a eficácia deste medicamento em crianças não foram determinadas.
【Use em idosos】
Veja o conteúdo em outras seções ou siga o conselho do médico.
【Interações medicamentosas】
Combinações não recomendadas
Lítio
Em uma dieta com baixo teor de sódio (excreção reduzida de lítio na urina), a indapamida aumenta os níveis de lítio no sangue e leva a manifestações do excesso de lítio. No entanto, se um diurético deve ser usado, os níveis de lítio do sangue devem ser cuidadosamente monitorados e a dosagem deve ser ajustada conforme necessário.
Terapia combinada que requer atenção.
Drogas que induzem torsadas de pontes.
● Drogas antiarrítmicas de classe IA (quinidina, hidroquinidina, disopiramida).
● Drogas antiarrítmicas de classe III (amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida).
● Certos medicamentos antipsicóticos:
● Fenotiazinas (clorpromazina, camemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluperazina).
● Benzamidas (amisulprida, sulpirida, sulfroprida, tiapride).
● Butirofenonas (haloperidol).
● Outros: Bepridil, cisaprida, dibenamina, eritromicina IV, halofantrina, mizolastina, pentamidina, sparfloxacina, moxifloxacina, vincamina IV.
O risco de arritmias ventriculares, especialmente torsades de pontos, é aumentado (a hipocalemia é um fator de risco).
Antes de introduzir essas combinações, monitore a hipocalemia e corrija -a conforme necessário. Realize o eletrólito clínico, plasmático e o monitoramento do eletrocardiograma.
Quando a hipocalemia estiver presente, use medicamentos que não tenham a desvantagem da indução de torsadas de pontes.
Medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs, sistêmicos), incluindo inibidores seletivos da COX-2, ácido salicílico em altas doses (maior ou igual a 3 g/dia)
Pode reduzir o efeito anti -hipertensivo da indapamida.
Existe um risco de insuficiência renal aguda (diminuição da filtração glomerular) em pacientes desidratados.
O paciente deve ser hidratado e a função renal deve ser monitorada desde o início do tratamento.
Inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ACE)
Na presença de depleção pré-existente de sódio, há um risco de hipotensão repentina e/ou insuficiência renal aguda ao combinar inibidores da ECA (especialmente em pacientes com estenose da artéria renal). Portanto, para pacientes com hipertensão essencial que podem ter esgotamento de sódio devido ao uso anterior de diuréticos, deve -se prestar atenção a:
● Os inibidores da ECA devem ser iniciados três dias após a interrupção do diurético e, se necessário, o diurético excretante de potássio pode ser retomado.
● Ou comece a tomar inibidores da ACE em uma dose baixa e aumente a dose lentamente.
Para pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, depois de reduzir a dose de diuréticos excretores de potássio, inicie o tratamento com uma dose muito pequena de inibidores da ECA.
Para todos os pacientes que tomam inibidores da ECA, a função renal (conteúdo sérico de creatinina) deve ser testado nas primeiras semanas de administração.
Outros compostos que causam hipocalemia: anfotericina B (injeção intravenosa), glicocorticóides e mineralocorticóides (sistêmicos), tetracossactos, laxantes estimulantes
Aumente o risco de hipocalemia (efeito aditivo).
Monitore o teor de potássio no sangue e corrija a hipocalemia quando necessário; Mais atenção deve ser dada quando combinada com os preparativos do digital. Use laxantes não estimulantes.
Baclofeno
Aumenta o efeito anti -hipertensivo. Reidratar o paciente; Monitore a função renal no início do tratamento.
Preparações digitais
A hipocalemia é propensa a induzir o efeito tóxico dos medicamentos digitais. Deve -se prestar atenção ao monitoramento do potássio do sangue e eletrocardiograma, e o tratamento deve ser reajustado, se necessário.
Alopurinol:
Quando usado em combinação com a indapamida, pode aumentar a ocorrência de reações de hipersensibilidade ao alopurinol.
Considerações para terapia combinada
Potássio - Diuréticos poupadores (amilorida, espironolactona, triamtereno)
Essa combinação razoável é benéfica para alguns pacientes, mas a hipocalemia ou hipercalemia ainda podem ocorrer (especialmente em pacientes com insuficiência renal e diabetes). Deve -se prestar atenção ao monitoramento do teor de potássio no sangue e no eletrocardiograma, e o tratamento deve ser reajustado, se necessário.
Metformina
A insuficiência renal funcional que pode ser induzida por diuréticos (incluindo diuréticos de loop) pode aumentar o risco de acidose lática causada pela metformina.
A metformina não deve ser usada quando o nível de creatinina sérica em homens exceder 15 mg/L (135 µmol/L) e em mulheres excede 12 mg/L (110 µmol/L).
Mídia de contraste iodinado
Para os pacientes desidratados devido ao uso de diuréticos, o uso combinado de meios de contraste iodinado geralmente aumenta o risco de insuficiência renal aguda, e o risco é maior com meio de meio de contraste em dose de alta dose.
O paciente deve ser reidratado antes de usar compostos de iodo.
Antidepressivos do tipo imipramina (antidepressivos tricíclicos), neurolépticos
Aumente o efeito anti -hipertensivo e também aumente o risco de hipotensão ortostática (efeito aditivo).
Cálcio (sais)
Aumenta o risco de hipercalcemia devido à redução da excreção urinária de cálcio.
Ciclosporina, tacrolimus
Existe um risco de creatinina sérica elevada sem aumentar o nível de ciclosporina na circulação e mesmo sem depleção de água/sódio.
Corticosteróides, tetracosacto (sistêmico)
Reduza o efeito anti -hipertensivo da indapamida (devido à retenção de água/sódio causada por corticosteróides).
【Overdose】
Sintomas
Não foi observada toxicidade mesmo quando a indapamida foi usada até 40 mg. Isso é 16 vezes a dose terapêutica convencional.
A toxicidade aguda é manifestada principalmente como distúrbios de água/eletrólito (hiponatremia, hipocalemia). As manifestações clínicas são náusea, vômito, hipotensão, cólicas dolorosas, tontura, letargia, confusão, poliúria ou oligúria ou mesmo anúria (causada por volume sanguíneo reduzido).
Tratamento
O método de tratamento inicial adotado em um centro médico especializado é: Remova o medicamento ingerido o mais rápido possível por meio de lavagem gástrica e/ou tomando carvão ativado. Depois disso, a água e os eletrólitos devem ser complementados para restaurar o equilíbrio de água e eletrólitos.
【Farmacologia e toxicologia】】
A indapamida é um diurético de sulfonamida. Ao inibir a reabsorção de sódio no segmento de diluição cortical renal, aumenta a excreção de sódio e cloro na urina, aumentando assim a produção de urina e exercendo um efeito anti-hipertensivo durante a diurese leve.
【Farmacocinética】
Absorção
A indapamida tem uma alta biodisponibilidade (93%).
Depois de tomar uma dose de 2,5 mg, o tempo para atingir o pico de concentração de medicamentos para o sangue (TMAX) é de 1 a 2 horas.
Distribuição
A taxa de ligação de indapamida às proteínas plasmáticas é de 75%.
A meia-vida de eliminação é 14 - 24 horas (com uma média de 18 horas).
Comparado com uma administração de dose única, a concentração de drogas no plasma em estado estacionário (platô) é maior com dosagem repetida, e o platô permanece estável, indicando acumulação de medicamentos.
Excreção
A liberação renal é responsável por 60% - 80% da liberação total.
A quantidade de medicamento excretada na urina sem ser metabolizada é de 5%. A maior parte da indapamida é excretada do corpo na forma de metabólitos.
Insuficiência renal
Para pacientes com insuficiência renal, os parâmetros farmacocinéticos acima mencionados permanecem inalterados.
【Armazenamento】 Proteja da luz e armazene em um recipiente selado.
【Pacote】 comprimidos rígidos medicinais sólidos PVC e embalagem medicinal de bolha de alumínio-alumínio, 10 comprimidos por bolha, 1 bolha por caixa; 10 comprimidos por bolha, 3 bolhas por caixa.
Life Life】 36 meses
【Padrões】 Padrões de registro de medicamentos da Administração Nacional de Produtos Médicos YBB01752023
【Número de aprovação】 Guoyao Zhunzi H19994074